АНАВИТА ОА — Восстановление суставов, обезболивание.

АНАВИТА ОА (Капсулы).

Восстановление суставов, обезболивание.

Состав: пептидный комплекс; неомыляемые соединения авокадо, соевых бобов; гомеокомплекс.

Анавита ОА представляет собой комплексный препарат, содержащий пептиды и гомеокомплекс, состоящий из 14 компонентов, корректор метаболизма костной и хрящевой ткани:

— восстанавливает суставы;

— обезболивает;

— подавляет воспаление.

Гомеокомплекс состоит из 14 гомеопатических компонентов:

— картилаго суис;

— эмбрио тоталис суис;

— фуникулус умбиликалис суис;

— плацента тоталис суис;

— соланум фулькатара;

— симфитум оффицинале;

— надиум;

— коэнзим А;

— сангвинария, канаденсис;
— натриум диэтилксалацетинум;

— ацидум альфа-липоникум;

— токсикодендрон кверцифолиум;

— арника монтана;

— гидрид крем;

— сульфур (сера);

— незёма.

Пептидный комплекс включается смесь пептидов: H-AIа- GIu- Asр-OH; Lys — GIu – Asp; H -Lys- GIu – OH.

Показания: остеоартроз, остеоартрит; боли в спине и пояснице, пародонтоз, остеохондроз.

Механизмы действия гомеокомплекса Анавита ОА на патогенетические процессы, лежащие в основе развития остеоартроза

Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника занимают первое место по распространенности среди всех заболеваний опорно-двигательного аппарата, остеоартроз — дегенеративно — дистрофическое заболевание суставов, при котором проявление вторичного (реактивного) синовита, хондрита, остеида, преимущественно субхондральной костной ткани, и воспалительного процесса в периартикулярных мягких тканях почти постоянно имеет место. Боли в суставах, позвоночнике и околосуставных мягких тканях встречаются более чем у 30% населения земного шара и классифицируются как ревматические болезни.

На долю остеоартроза (артроза) приходится 60-70% всех заболеваний суставов, артрозом болеют 10-12% населения, поражение околосуставных мягких тканей составляет 25% первичных обращений к ревматологу.

Частота заболеваний нарастает с возрастом. Наиболее распространённым заболеванием суставов является деформирующей остеоартроз, наблюдающийся в 97% особенно у лиц старше 65 лет. Согласно данным центров по контролю и профилактике заболеваний США, распространённость артроза и хронических заболеваний суставов в разных возрастных группах составляет: 18-44 лет — 19%, 45-64 года составляет 42%, старше 65 лет — 59%. После 50 лет артроз встречается от 27,1%, а после 70 лет — у 90% населения. При этом в последние годы отмечается уменьшение возраста начала заболевания. Опрос респондентов старше 40 лет показал, что более половины из них (71%) страдает от болей в суставах в возрасте 40 — 49 лет, 52,3% констатируют суставные боли и даже у 20-летних они встречаются в 4% случаев.

Несмотря на огромное количество исследований, посвящённых лечению артроза, по мнению ряда авторов, большинство больных

(до 75%) лечение не приносит выраженного облегчения, а качество их жизни остается неудовлетворенным. В повседневной практике наибольшее распространение для купирования болей и воспаления получили нестероидные противовоспалительные средства (НВПС).

При медикаментозным лечении остеоартроза необходимо учитывать, что речь идет главным образом о длительном применении препаратов, причем чаще — у старших возрастных групп пациентов. Кроме того, одновременно прием нескольких лекарственных препаратов повышает риск побочных эффектов 3,5 раза. Поэтому растёт актуальность поиска новых методов и лекарственных препаратов, предназначенных для терапии остеоартроза, которые не только купировали бы симптоматику заболевания, но и активно действовали на патогенез остеоартроза. К числу таких препаратов, хорошо изученных в ходе клинических исследований и обладающих доказанной безопасностью длительного применения, является используемый в препарате Анавита ОА гомеокомплекс, включающий 14 компонентов.

В состав гомеокомплекса входят минералы, растительные и биологические ингредиенты. Он оказывает хондропротективное, хондростимулирующее, противовоспалительное, обезболивающие, восстанавливающее и иммуностимулирующее действие. Гомеокомплекс Анавита ОА способствует выработке синовиальной жидкости, тем самым улучшая функциональные характеристики в суставе и обменные процессы в хряще.

Применение гомеокомплекса Анавита ОА относится к патогенетической терапии, так как обладает не только противовоспалительным эффектом, но и направлено на коррекцию механизмов патологии. Так, органные компоненты обеспечивают восстановление хрящевой ткани, растительные ингредиенты оказывают комплексное противовоспалительное и обезболивающее действие, сера и гидрит кремнезема участвуют в метаболизме хряща, а биокатализаторы гомеокомплекса Анавита ОА активизирует клеточное дыхание и окислительно-восстановительные процессы в тканях, тем самым улучшая их регенерацию, восстановление и нормализуя обмен веществ.

В настоящее время в научном мире признана важная роль субклинического хронического воспаления в патогенезе остеопороза. Острая стадия воспалительного процесса, как правило, начинается внезапно, в течение нескольких часов и сопровождается классическими симптомами (покраснением, повышением температуры пораженных структур, отеком и дальнейшим нарушением функций). При этом, фиксируется повышение уровня нейтрофилов, а также противовоспалительных медиаторов — ИЛ-1 и ФНО — альфа. Было отмечено, что при развитии остеоартроза отмечается положительная ассоциация повышения уровня ИЛ-1, ФНО-альфа, ИЛ-6, ИЛ-7, ИЛ-17, ИЛ-18 и поражение хрящевой ткани, что ведет к дальнейшему развитию остеоартроза.

Напротив, хроническое воспаление может развиваться в течение длительного времени и продолжаться несколько недель, месяцев, и даже лет. Маркеры хронического воспаления (например, с-реактивный белок) могут быть повышены у пациентов с остеоартрозом и опосредованы ИЛ-6-основным цитокином, выделенным макрофагами. ИЛ-6 также может играть важную роль в процессе ангиогенеза, что является еще одним фактором, влияющим на патогенез остеоартроза.

Результат острого воспалительного процесса заключается в устранении действия патогенного фактора и вызванных им нарушений, а также в восстановлении тканей до первоначального состояния. При хроническом воспалении эти процессы могут протекать параллельно, но сустав не возвращается в первоначальное состояние даже после окончания острого воспаления. Кроме того, при хроническом воспалении увеличивается количество макрофагов и лимфоцитарных инфильтратов. Таким образом хроническое воспаление можно рассматривать как ошибочную попытку со стороны хондроцитов, направленную на устранение поражения и восстановления тканей.

Некоторые ферменты, например, циклооксигеназа и липоксигеназа являются катализаторами воспалительных реакций, продуцируя медиаторы, воспаление и боли. Циклооксигеназа отвечает за продукцию липидных медиаторов (в том числе простагландинов, простациклина и тромбоксанов).

Различают две основные формы циклооксигеназы: ЦОГ-1 экспрессируется в большинстве клеток, а ЦОГ-2 продуцируется воспалительными агентами (такими, как цитокины). Основное количество простагландина ЕГ (ПГЕ2) синтезируется из арахидоновой кислоты с помощью фермента ЦОГ-2 и конечных Е-синтез простагландина. ПГЕ2 является субстанцией с выраженным сосудорасширяющим действием, в результате чего жидкость попадает из сосудов в окружающие ткани, приводя к образованию отеков. ПГЕ2 считается основным медиатором воспаления и боли.

ЛОГ отвечает за продукцию лейкотриенов, которые являются липидными сигнальными молекулами, синтезированными также из арахидоновой кислоты. В качестве примера можно привести лейкотриен В4 (ЛТВ4), который синтезируются 5 — ЛОГ. Этот лейкотриен привлекает лейкоциты, также участвующие в патогенезе воспалительного ответа.

Помимо прямого участия в патогенезе воспаления, данные медиаторы (простагландины и лейкотриены). В пораженном остеоартрозом суставе увеличивают восприятие боли, тем самым усиливая существующий болевой синдром.

Традиционно для купирования болевого синдрома в пораженных суставах назначаются нестероидные противовоспалительные средства (НВПС), действие которых направлено на подавление активности ЦОГ. НВПС первого поколения (например, напроксен) были неселективными и ингибировали как ЦОГ-1, так ЦОГ- 2. Однако ингибирование ЦОГ-1, широко представленной в разных клетках и вырабатывающий простагландины, защищающий желудок и почки от поражений, приводит к развитию серьезных побочных эффектов, характерных для НВПС. Препараты второго поколения (например, целекоксиб, вальдекоксиб) селективно действуют только на ЦОГ-2.

Однако ингибирующее действия НВПС на ЦОГ-2 связано с повышением активности 5-ЛОГ (так как в основе данного процесса лежит использование одного и того же субстрата — арахидоновой кислоты и, следовательно, повышением его доступности для 5-ЛОГ, что приводит к активизации продукции лейкотриенов. Усиленная продукция лейкотриенов ведет к развитию язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также увеличению спазмов гладких мышц дыхательных путей и ассоциированных с ними сосудов, повышая риск и частоту астматических приступов.

Кроме того, повышение уровня ЛТВ-4 ассоциировано с хроническими воспалительными заболеваниями суставов (остеоартритом, ревматоидным артритом, остеоартрозом и др.); оно поддерживает воспалительный процесс и разрушение суставных структур при данной патологии.

В отличие от обычных НВПС и селективных ингибиторов ЦОГ-2, гомеокомплекс Анавита ОА обладает моделирующим действием как на каскады ЦОГ-1 и ЦОГ-2, так и на 5 — ЛОГ. Как показывает клинический опыт, подобное двойное ингибирование позволяет купировать боль и воспаление, индуцировать процесс восстановления суставов, при этом избегая поражения структур пищеварительного тракта. Двойное ингибирование позволяет избежать сдвига каскада арахидоновой кислоты в сторону усиленной продукции лейкотриенов и поражения слизистой оболочки желудка, что наблюдается при ингибировании только каскада ЦОГ.

Проведенные исследования показали наличие у гомеокомплекса Анавита ОА выраженного действия на каскады ЦОГ/ЛОГ. В одном из экспериментов в условиях in vitro изучалась способность у гомеокомплекса Анавита ОА ингибировать синтез ЛТВ-4 ферментом 5-ЛОГ и ингибировать синтез ПГЕ2 ферментами ЦОГ-1 и ЦОГ-2. При этом действие гомеокомплекса на каскад ЦОГ оценивали путем инкубации с очищенным ферментом ЦОГ-1 и иммуноферментного анализа для измерения продукции ПГЕ 2, а действие на 5-ЛОГ оценивали путем инкубации для измерения продукции ЛТВ-4. По результатам работы было показано, что гомеокомплекс Анавита ОА обладает ингибирующим действием на продукцию ЛТВ-4, IC50 составляет 10 мкг/мл, а также ингибирующем действием на продукцию ПГЕ2 очищенными ферментами ЦОГ-1 (IC50=50мкг/мл) и ЦОГ-2 (IC50=60 мкг/мл), ингибируя также ПГЕ 2 по данным клеточного анализа (IC50 = 10 мкг/мл). Также было выяснено, что некоторые компоненты гомеокомплекса Анавита ОА сами ингибируют синтез ЛТВ 4 ферментами 5- ЛОГ, в том числе экстракты арники (IC50=20 мкг/мл), сангвинарии (IC50=2мкг/мл) и токсикодендрона (IC50=5мкг/мл). Сера в составе гомеокомилекса Анавита ОА, также ингибирует синтез ЛТВ 4 по данным исследования, на 45%. Ряд растительных компонентов гомеокомплекса Анавита ОА ингибирует продукцию ПГЕ 2 ферментами ЦОГ: арника (IС50=80 мкг/мл), сангвинария (IС50=40мкг/мл), токсикодендрон (IС50=20 мкг/мл), соланум (IС50=40мкг/мл) ингибирует продукцию ПГЕ 2 очищенными ферментами ЦОГ-1. Арника, сангвинария, токсикодендрон, соланум также ингибируют продукцию ПГЕ 2 очищенными ферментами ЦОГ-2.

Таким образом, исследование, проведенное в условиях in vitro, подтвердило наличие компонентов Анавита ОА двойного механизма ингибирования каскадов 5- ЛОГ и ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Растительные компоненты препарата Анавита АО – арника, сангвинария, токсикодендрон – достоверно ингибируют как 5-ЛОГ, так и ЦОГ-1 и ЦОГ-3, каскады воспалительной реакции. Компонент соланум ингибирует активность ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, но не ингибирует 5- ЛОГ.

Отдельное исследование было посвящено только оценке действия экстракта соланум на синтез простогландинов и индуцировано фактором тромбоцитов (ФАГ) экзоцитоза в условиях in vitro. Для этого действия экстракта соланум изучалось с помощью методов химического анализа. исследование подтвердило, что экстракт соланум характеризуется выраженным противовоспалительным действием, основанным на ингибировании биосинтеза индуцированного экзоцитоза.

К числу других факторов, поддерживающих развитие остеоартроза, относится образование новых кровеносных сосудов, которое является обязательной частью эмбрионального развития, но редко встречается у взрослых, за исключением некоторых попыток организма по реконструкции и регенерации пораженных тканей, как в случае с остеоартрозом. Медиаторы воспаления могут прямо или косвенно стимулировать ангиогенез (развитие новой сосудистой сети в поврежденных органах — необходимое условие восстановления тканей). Воспалительные клетки, отвечающие за этот эффект, включают макрофаги и тучные клетки, которые присутствуют в синовиальной оболочке при остеоартрозе. Макрофаги, как правило, находится там, где развивается аномальный ангиогенез, например, при синовите.

Ангиогенез может играть важную роль в активации или поддержании воспаления, но не при его запуске. С другой стороны; ангиогенез может быть самоподдерживающимся, поскольку он увеличивает воспалительную клеточную инфильтрацию и тем самым увеличивает число клеток, секретирующих ангиогенные факторы, такие как фактор роста сосудистого эндотелия (VEGF) и фактор роста фибробластов (FGF-1).

Васкуляризация хряща, обычно не имеющего сосудов, костно-хрящевого стыка является особенностью развития остеоартроза. При росте человека ангиогенез необходим для нормального эндохондрального окостенения, чтобы закрыть длинные трубчатые кости. Этот процесс опосредован фактором роста сосудистого эндотелия, который секретирует гипертрофированные хондроциты. При остеоартрозе рост остеофитов на границе сустава также происходит в процессе костно-хрящевого окостенения. В хрящевое продолжение суставной поверхности проникают кровеносные сосуды, и окостенение начинается от субхондральных структур.

Наличие у гомеокомплекса Анавита ОА антиангиогенного действия и его отличная переносимость делают его идеальным вариантом для лечения хронического воспаление, наблюдаемого при остеоартрозе, остеоартрите и др.

Сангвинарин, алкалоид, выделенный из корня сангвинарии, является одним из компонентов гомеокомплекса Анавита ОА и известен своим антигеогенным действием, он подавляет базальный и VEGF — индуцированный рост новых сосудов. Согласно исследованиям, сангвинарии достоверно ингибируют стимулированное VEGF фосфорилирование протеин- киназы В. Эти данные позволяют предположить, что сангвинарин может являться антиангиогенным средством, полностью устраняя VEGF-индуцированное фосфорилирование протеинкиназы В. Также добавление сангвинарина блокировало стимулирующее действие VEGF на рост АОС во все исследуемые моменты времени. Это позволяет утверждать, что сангвинарин является натуральным антиангиогенным средством, непосредственно ингибирующим пролиферативный эффект VEGF на линию эндотелиальных клеток. Этот эффект может быть опосредован путём блокады в VEGF-индуцированной активации протеинкиназы В.

Не менее важно действия гомеокомплекса Анавита ОА на биохимические и механические характеристики хрящевой ткани. В пораженных остеоартрозом и остеоартритом суставах происходит дегенерация внеклеточного матрикса хряща, который претерпевает биохимические и структурные изменения. За этим следует дегенерация хряща и прогрессирующее нарушение его биомеханических свойств. По мере дегенерации хряща его функциональные характеристики ухудшаются. Колебания между дегенерацией и восстановлением являются нормальным явлением в матриксе. Матричные металлопротеиназы (ММП) стимулируются воспалительными цитокинами и продуктами дегенерации матрикса, что вызывает дегенерацию старых или повреждённых тканей. Они уравновешены рядом факторов роста, в частности, также ТРФ-бета, костными морфогенетическими белками (КМБ), которые, аналогично ингибируют действия ММП и, следовательно, вызывают заживление тканей. Эти катаболические / анаболические колебания имеют ключевое значение для цельности здоровых тканей.

Когда данный процесс нарушается (по причине непрерывного повреждения тканей, вызванного механическими факторами либо токсинами) или способность организма компенсировать поражение и стимулировать восстановление снижается (в результате либо дефицита факторов роста, либо неспособность реагировать на них, как в пожилом возрасте), это приводит к гиперактивному катаболическому /анаболическому циклу.

Исследования отдельных компонентов и всего препарата Анавита ОА показали, что ингредиенты препарата стимулируют высвобождение ТРФ-бета, играющего ключевую роль в восстановлении пораженных тканей, а также обладают хондропротективным действием при искусственно индуцированном остеоартрозе коленного сустава.

Таким образом, исследования, проведённые в условиях, in vitro подтвердили комплексный и многоцелевой механизм действия гомеокомплекса Анавита ОА, основанный на действии его отдельных компонентов и направленных на:

— модуляцию и ингибирование хронического воспаления;

— предотвращении васкулязации хряща и эндохондральных структур;

— защиту хрящевой ткани от поражений;

— изменение в механике хряща.

Обнаруженные механизме гомеокомплекса Анавита ОА, выпускаемые во внутренних и наружных формах, объясняют известный и доказанный эффект Анавита ОА, (в том числе в виде монотерапии) при лечении различных форм остеоартроза.

Знание особенностей действия данного препарата на патогенез остеоартроза, безусловно, расширяют возможности его использования как в монотерапии, так и в составе комплексных схем терапии остеоартроза различной локализации с применением разных классов лекарственных препаратов.

Также в состав препарата Анавита ОА входит три пептида: H-AIа- GIu- Asр-OH, Lys — GIu -Asp, H-Lys- GIu — OH, рекомендуемые для лечения и профилактики остеоартроза, остеоартрита и остеохондроза позвоночника. Применение данных пептидов обеспечивает позитивное изменение динамики клинико- биохимических показателей, способствует нормализации морфоструктуры суставных тканей (восстановление суставов, в том числе цитоархитектоники хрящевой ткани с уменьшением количества хондроцитов, поврежденных апоптозом, особенно на конечных его стадиях) и благоприятное влияние на обменные процессы в хондроцитах (активизацию синтетических процессов и нормализацию биополимерного состава хрящевого матрикса), при этом проявляется выраженный обезболивающий эффект.

Благодаря содержанию этих пептидов, Анавита ОА может применяться не только в лечении заболеваний суставов (в частности остеоартроза, остеоартрита и остеохондроза позвоночника), а также в лечении других состояний и заболеваний, сопровождающихся поражением суставов и болью.

Причины болезней суставов чрезвычайно разнообразны и во многом еще не изучены. Точно известны лишь причины развития инфекционных специфических артритов, связанных с определенной инфекцией. Что касается всех остальных многочисленных форм поражения суставов, то, по современным представлениям, их развитие связано с комплексом многих внутренних и внешних факторов.

Например, такие заболевания суставов, как остеоартроз, представляет собой гетерогенную группу заболеваний различной этиологии, но со сходными отологическими, морфологическими и клиническими проявлениями и исходом, в основе которого лежит поражение всех компонентов сустава, в первую очередь хряща, а также субхондрального участка кости, синовиальной оболочки, связок, капсулы и периартикулярных мышц.

Остеоартроз как хроническая дегенеративно-дистрофическое заболевание суставов характеризуется прогрессирующей деструкцией суставного хряща, пролиферативной реакцией хрящевой и костной ткани, изменением сосудистого рисунка и сопровождается реактивным синовитом.

Остеоартроз — самое частое заболевание суставов, которым страдают не менее 20% населения Земного шара (оно обычно начинается в возрасте старше 40 лет, при этом почти 25% больных не могут справиться с основными ежедневными жизненными потребностями. Прогрессирование заболевания, сопровождается постоянными болями в пораженных суставах, и является причиной нетрудоспособности таких больных, оказывая тем самым тяжёлое экономическое и психологическое воздействие не только на пациента, но и на его близких.

Развитие остеоартроза приводит к значительным расходам в экономической, социальной и психологической сферах, которые связаны с широким распространением, частой инвалидизацией пациентов и высокими экономическими затратами, включающими лечение как основного заболевания, так и профилактику и лечение возможных осложнений фармакотерапии.

То же самое касается и в отношении других заболеваний суставов.

Поэтому разработка новых эффективных методов лечения и профилактики заболеваний суставов — актуальная проблема современной фармакологии и клинической медицины, поскольку позволит не только повысить уровень социальной активности и качества жизни пациентов, но и снизить расходы системы здравоохранения, связанные с их обеспечением.

Известен способ лечения заболеваний суставов препаратом глюкозамин, который широко применяют при первичном и вторичном остеоартрозе для уменьшения боли в суставах и замедления прогрессирования заболевания, однако препарат не всегда эффективен.

Исходя из изложенного, возникает необходимость изыскания новых способов лечения, основанных на применении средств пептидной природы, обладающих хондропротекторной активностью и обезболивающими свойствами, что позволит их с успехом применять для лечения заболеваний суставов различной этиологии, поскольку их активность будет направлена на коррекцию основных проявлений заболевания.

Известен способ профилактики и лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, в том числе остеоартроза, путем применения пептида H-AIа- Glu- Asр-OH. Также показана его выраженная активность в отношении костной и хрящевой ткани.

Однако данный способ нельзя признать эффективным, поскольку он основан на применении одного пептида, пусть и с выраженным хондропротекторным действием.

В препарате Анавита ОА используются разные пептиды, обладающие разнонаправленной активностью, что позволяет усилить эффективность проводимой терапии.

Из уровня техники известен пептид Lys — Glu — Asp.

Пептид применяется для коррекции метаболического сосудистого синдрома и заболеваний, сопровождающихся нарушением проницаемости сосудистой стенки и ломкостью капилляров.

Также известен пептид H-Lys-GIu-OH, обладающий способностью стимулировать репаративные процессы и восстанавливать суставы. Также пептид способствует восстановлению всех других тканей организма.

При изготовлении пркпарата Анавита ОА используются все три пептида, обладающие разнонаправленной активностью, что позволяет усилить эффективность применения Анавита ОА и других средств.

Вышеуказанные пептиды получают путём тонкого органического синтеза, исходя из оптически чистых L-аминокислот.

Терапевтические свойства применяемых пептидов были изучены экспериментально по стандартным методикам.

Исследование уровня хондропротекторный активности пептидов в условиях развития артроза показали увеличение эффективности применения смеси пептидов по сравнению с контрольными глюкозамин гидрохлоридом, хондроитином и отдельно пептидом H-AIа- Glu- Asр-OH.

Кроме того, совместное применение пептидов превзошло действие глюкозамина гидрохлорида, хондроитин сульфата и монотерапию пептидом H-AIа- Glu- Asр-OH, что позволяет сделать вывод о синергетическом эффекте совместного применения, причем, с увеличением количества пептидов происходит медленный нелинейный рост эффективности применения препарата Анавита ОА с выраженным обезболивающим эффектом.

Проведены исследования влияния пептидов препарата Анавита ОА на процессы апоптоза хондроцитов (гибели хрящевых клеток) в условиях развития экспериментального артроза.

В ходе исследований было обнаружено, что применение одновременно трёх пептидов препарата Анавита ОА обладает хондропротекторной активностью. На этапе электронно-микроскопического исследования о влиянии пептидов препарата Анавита ОА на структуру суставного хряща было обнаружено уменьшение количества хондроцитов, подверженных процессам апоптоза (хондроптоз), особенно на конечных его стадиях. Это позволяет утверждать наличие у пептидного комплекса Анавита ОА антипоптозного эффекта.

Известно, что апоптоз возникает в суставном хряще в ответ на сдавливание, механическое повреждение, нарушение трофики, воздействие других факторов и является основным механизмом гибели клеток суставного хряща при остеоартрозе. При этом апоптоз хондроцитов имеет ряд морфологических особенностей, что позволяет использовать в практике даже отдельный термин — хондроптоз.

В результате проведённых многочисленных экспериментальных исследований рекомендовано назначать пептидный комплекс Анавита ОА при остеоартрозе периферических суставов и позвоночника (остеоартрозы, артропатии, межпозвоночный остеоартроз), в качестве лечения и профилактики остеоартроза, остеохондроза позвоночника.

Кроме того, экспериментальные исследования показали следующие рекомендации по применению пептидного комплекса Анавита ОА.

Проведенный анализ полученных данных показал, что при лечении остеоартроза пептидами позитивно изменяется динамика клинико- биохимических показателей. Пептидный комплекс Анавита ОА способствует нормализации морфоструктуры суставных тканей (в том числе цитоархитектоники хрящевой ткани с уменьшением количества хондроцитов, подверженных апоптозу, особенно на конечных его стадиях) и благоприятно влияет на обменные процессы в хондроцитах (активизация созидательных процессов и нормализации биополимерного состава хрящевого матрикса), при этом проявляется выраженный обезболивающий эффект.

Также в состав препарата Анавита ОА входят неомыляемые соединение сои и авокадо – это, новые структурно-модифицирующие препараты, используемые в лечении остеоартроза. Эти соединения имеют комплексный механизм действия и представляет большой интерес в плане восстановления суставов. Приведены многочисленные доказательства симптомо-модифицирующего и структурно-модифицирующего эффекта неомыляемых соединений сои и авокадо, полученные при проведении контролируемых клинических исследований. Применение неомыляемых соединений сои и авокадо в составе препарата Анавита ОА при остеохондрозе создает предпосылки для формирования устойчивого хряща, способного выполнять механическую функцию в полном объёме.

Остеоартроз представляет собой основную нозологическую форму дегенеративных заболеваний суставов и характеризуется хроническим прогрессирующим течением. В основе этого мультифакториального заболевания лежит нарушение равновесия между анаболическими и катаболическими процессами, прежде всего, в гиалиновом хряще. При этом патологический процесс локализуется не только в гиалиновом хряще, но и в синовиальной оболочке (оболочке полости сустава), субхондральной кости, внутрисуставных связках и околосуставных мышцах. Всё это в той или иной степени приводит к развитию рецидивирующего синовита, дегенерации хряща с уменьшением его объёма, костному ремоделированию, склерозу суставной капсулы, субхондральному склерозу, дегенерации мениска, периартикулярной мышечной атрофии.

В наши дни из-за быстрого старения населения остеохондроз стал одной из основных медицинских проблем большинства развитых стран. Остеоартроз занимает первое место по распространенности среди других ревматических заболеваний. Распространенность остеоартроза в популяции составляет 10%, причем половина лиц старше 50 лет имеет его клинические и рентгенологические симптомы. В возрасте старше 70 лет рентгенологические признаки остеоартроза находит у 90% женщин и 80% мужчин. При этом заболевании в первую очередь поражаются «нагрузочные суставы», что значительно ухудшает качество жизни больных и представляет серьезную социальную-экономическую проблему. Хотя развитие остеоартроза не влияет на жизненный прогноз, это патологическое состояние является одной из основных причин преждевременной потери трудоспособности и инвалидизации, уступая в этом отношении только ишемической болезни сердца.

Патогенез первичного остеоартроза во многом расшифрован. В его развитии основную роль играют недостаточный синтез хондроцитами протеогликанов, а также количественное и качественное нарушение формирования протеогликановых агрегатов. Важное значение имеют и активизация коллагеназы, фосфолипазы А2, гиперпродукция интерлейкина 1 (ИЛ-1) и факторы некроза опухоли альфа (ФНО-альфа), которые способствуют развитию воспаления и активизирует катаболические (разрушение) процессы в пораженном хряще. Определенная роль в патогенетическом каскаде остеоартроза отводится гиперпродукции простагландина Е2, стимулирующей фибропластическую дегенерацию хряща.

Основными клиническими проявлениями остеоартроза являются боли в суставах и ограничение их подвижности. Боль в суставах представляет собой яркий признак этого заболевания. Причины её развития многообразны и обусловлены участием в патологическом процессе кости (периостит, субхондральные переломы, повышение внутрисуставного давления), синовиальной оболочки (воспаление, раздражение чувствительных нервных окончаний остеофитами) и периартикулярных тканей (мышечный спазм, нестабильность сустава). Боль может быть связана с другими причинами, такими как снижение сопротивляемости субхондральной кости к нагрузке, неравномерное распределение нагрузки на различные отделы суставов, дегенеративные изменения в периартикулярных тканях, нарушение кровообращения суставов и нервно-рефлекторные воздействия из вышележащих отделов опорно-двигательного аппарата, которые в свою очередь являются факторами риска дальнейшего прогрессирования заболевания.

Терапия остеоартроза — довольно трудная задача. Она должна быть комплексной и направленной на устранение воздействия факторов, влияющих на развитие и прогрессирование заболевания, существенное уменьшение интенсивности болей в суставах и подавление других симптомов остеоартроза, нормализацию анаболических и катаболических процессов в пораженном хряще, а также восстановление функции пораженных суставов. Наиболее важной является профилактика дальнейшего прогрессирования остеоартроза путём коррекции нарушенного метаболизма в гиалиновом хряще, что и определяет содержание хондропротективной (противоартрозной) терапии, которая включает:

— стимуляцию синтеза протеогликанов и коллагеновых волокон хондроцитами;

— снижение активности лизосомальных ферментов;

— увеличение резистентности хондроцитов и воздействию противовоспалительных цитокинов;

— активацию анаболических процессов в матриксе хряща;

— создание предпосылок для формирования полноценного хряща.

Такая терапия позволяет замедлить темпы прогрессирования остеоартроза и нормализовать структуру гиалинового хряща (структурно-модифицирующая терапия). Известно, что гиалиновый хрящ является основным плацдармом развития патологического процесса.

Для структурной модификации хряща, то есть проведение патогенетической терапии остеоартроза, предложено большое количество различных препаратов. Далеко не для всех из них доказано структурно- модифицирующее действие. Большинство из этих препаратов имеют не столько болезнь-модифицирующий эффект, сколько симптоматическое действие. они способны уменьшать интенсивность болей в суставах, утреннюю скованность, функцию пораженных суставов, а вопрос об их влиянии на темпы прогрессирования заболевания остается открытым. Для доказательства базисного действия указанных препаратов необходимо провести длительные наблюдения с тщательным контролем рентгенологической картины, причем первостепенное значение при этом придается динамике величины суставной щели.

Структурно-модифицирующей активностью обладают неомыляемые соединения сои и авокадо, входящие в состав препарата Анавита ОА, полученные из экстрактов этих продуктов после предварительного гидролиза. в состав капсулы (таблетки) содержится 300 мг субстракции, где содержится 2/3 экстракта плодов сои и 1/3 экстракта авокадо. Для получения стойкого эффекта восстановления суставов препарат Анавита ОА применяют по 1 капсуле в день повторными курсами. Продолжительность курса составляет 3-6 месяцев, курс повторяют через 3-6 месяцев.

Основным механизмом действия неомыляемых соединений сои и авокадо является влияние на экспрессию цитокинов, и в этом плане их можно рассматривать как препарат с антицитокиновой активностью. Он ингибирует ИЛ-1, стимулирует синтез коллагена в культуре хондроцитов и синтез протеогликанов, блокирует ИЛ-1 — опосредованный эффект на хондроциты и синовиоциты. В эксперименте было показано, что неомыляемые соединение сои и авокадо обладают предупреждающим действием на развитие посттравматического остеоартроза. При воздействии на человеческие хондроциты эти соединения угнетают в них синтез коллагеназы, стромелизина, ИЛ-6 и ИЛ-8, а также простагландина Е2, то есть тех биологических субстанций, которые активно участвуют в развитии при остеоартрозе вторичного воспаления, а именно хондрита, синовита, и остеита, что и становится одним из основных компонентов терапевтического действия препарата Анавита ОА.

Помимо стимуляции синтеза межклеточного вещества гиалинового хряща (протеогликанов и коллагеновых волокон), что присуще и некоторым другим структурным модифицирующим препаратам, Анавита ОА имеет и свои характерные особенности фармакологической направленности. В частности, она повышает экспрессию трансформирующего фактора роста бета-1 (TGF- бета1), трансформирующего фактора роста бета-2 (TGF-бета 2), а также ингибитора активатора плазминогена-1 (PAI -1). Трансформирующие факторы роста являются цитокинами, которые синтезируются хондроцитами и остеобластами. Они регулируют (моделируют) синтез макромолекул межклеточного вещества суставного хряща. С одной стороны, TGF-бета

3С одной стороны, TGF-беты обладают анаболическим эффектом и являются одними из самых мощных стимуляторов синтеза макромолекул гиалинового хряща, с другой — они тормозят их деградацию. Что касается PAI -1, он угнетает продукцию активатора плазминогена, который принимает участие в повреждениях хряща как опосредованно — через стимуляцию металлопротеиназ, так и вследствие прямого воздействия на хрящ путем активации деградации протеогликанов.

В ранее проведенных исследованиях было показано, что биологическое действие экстрактов авокадо и сои зависит от их соотношения. Так, инкубация препаратов с различными соотношениями компонентов (1/3 -2/3, 2/3 — 1/3, 1/2 -1/2) с культурой человеческих хондроцитов в течение 72 часов с и без ИЛ-1 показано снижение экспрессии стромелизина, ИЛ-6, ИЛ-8 и простагландина Е2. Комплексное применение экстрактов авокадо (1 часть) и сои (2 части) приводили к ингибированию синтеза ИЛ-8 простагландина Е2, а применение только экстракта авокадо тормозило экспрессию ИЛ-6. В целом, при сочетанном применении экстрактов авокадо и сои наблюдается более выраженная ингибиция цитокинов, чем при их изолированном применении.

Проведено много исследований неомыляемых соединений сои и авокадо у больных остеоартрозом.

Симптомо-моделирующий эффект неомыляемых соединений сои и авокадо, выражающиеся в уменьшении болей в суставах и улучшении их функциональной способности, доказан результатами многочисленных хорошо контролируемых исследований. Так, в 3-месячном плацебо-контролируемом исследовании, включавшим 162 больных с остеоартрозом коленных и тазобедренных суставов, было отмечено достоверное снижение таких показателей, как интенсивность боли в суставах (ВАШ, мм) и функциональный индекс (баллы) в 1,56 и 1, 42 раза соответственно. За этот же период в 1,5 раза улучшилась функция суставов по оценке (ВАШ, мм). Больные получали 1 капсулу препарата Анавита ОА (300 мг неомыляемых соединений сои и авокадо). В контрольной группе не было выявлено достоверной динамики этих показателей. В основной группе 57% больных смогли отказаться от нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в связи со значительным уменьшением болей в суставах или с их полным прекращением. Близкие результаты были получены и в других исследованиях.

Еще в одном исследовании был проведён сравнительный анализ данных 260 больных с остеоартрозом коленных суставов, которые принимали неомыляемое соединение сои и авокадо в дозах 300 и 600 мг/сут (соответствует 1-2 капсулам/таблеткам препарата Анавита ОА) или плацебо на протяжении 3-х месяцев. Эффективность неомыляемых соединений сои и авокадо оказалась примерно одинаковой в дозах 300 и 600 мг/сут. и достоверно превышала таковую плацебо. На фоне приема неомыляемых соединений сои и авокадо у 71% больных удалось на 50% и более снизить суточное потребление НПВП, причем этот показатель оказался одинаковым среди больных, принимавших препарат по 300 и 600 мг/сут. (1- 2 капсулы). В контрольной группе такой эффект был достигнут только у 36% больных, принимавших обычное лечение. Отмечена хорошая переносимость препарата.

Интересные результаты были получены в отношении после действия неомыляемых соединений сои и авокадо. В рандомизированном двойном слепом, плацебо контролируемом, многоцентровом исследовании, в которое вошло 164 больных с первичным коксартрозом (артрозом тазобедренного сустава), длительность терапии составила 6 месяцев.

Общий период наблюдения равнялся 8 месяцам. Интенсивность боли в суставах до лечения была одинаковой в основной и контрольной группах

(56, 1 мм по ВАШ). К концу 8 месяца она снизилась до 35,3 мм в основной группе, а в контрольной — лишь на 45,7 мм. Оценка пациентами эффективности терапии исследуемым препаратом продемонстрировала очень хороший эффект у 54% больных, а хороший и удовлетворительный — у каждого третьего пациента. Положительный эффект не был достигнут только у 8%пациентов. Положительный эффект проявлялся в виде влияния на интенсивность боли в суставах и функциональный индекс в течение еще 2-х месяцев наблюдения, что еще раз подтверждает его позитивное влияние на интимные механизмы развития остеоартроза.

В другом рандомизированном, двойном слепом, плацебо контролируемом, многоцентровом исследовании, в которое вошло 163 больных с коксартрозом (артрозом тазобедренного сустава), анализировали ширину суставной щели. Длительность терапии неомыляемыми соединениями сои и авокадо составила 24 месяца, к концу исследования ширина суставной щели уменьшилось в группе больных, принимавших эти соединения, и составила 0,43_+0, 51 мм. Это свидетельство анатомического восстановления суставов. Эти данные, несомненно, свидетельствуют о хондропротективном действии неомываемых соединений сои и авокадо. Более впечатляющие результаты были получены у пациентов с остеоартрозом коленных суставов, менее выраженными, но всё — равно выраженными — при поражении тазобедренных суставов.

Анавита ОА хорошо переносится. Противопоказаниями являются индивидуальная непереносимость, беременность и кормление грудью.

Таким образом, у пациентов с остеоартрозом Анавита ОА обладает симптомо-модифицирующим и структурно-модифицирующим действием.

Эти данные подтверждены многочисленными исследованиями компонентов препарата, которые полностью отвечают требованиям, предъявляемым к испытаниям противоартрозных препаратов. Применение препарата Анавита ОА создаёт предпосылки для формирования устойчивого хряща, способного выполнять механическую функцию в полном объёме. Особый механизм действия, высокая эффективность, удобство применения и хорошая переносимость позволяют рекомендовать этот препарат в широкую практику как новое хондропротективное средство.

Анавита ОА — сложный многокомпонентный препарат, обладающий поливалентным действием.

Анавита ОА обладает поистине уникальными целебными свойствами, обладает выраженным обезболивающим действием за счет применения в составе совершенно безвредных пептидов (в отличие от химических обезболивающих), снимает отёк, набухание тканей суставов, возвращает их функции. Со временем происходит постепенное восстановление, репарация и регенерация костей и суставов, хрящей, связок и сухожилий. Нормализуется функция суставов.

Для восстановления суставов рекомендуется применять препарат Анавита ОА по 1 капсуле в день в течение 3-6 месяцев.

Форма выпуска: капсулы по 50 мг.

Способ применения: по 1 капсуле 1 раз во время еды, запивая водой. Курс 30 дней. При необходимости курс продлевается до 3-6 месяцев.

Ограничения: индивидуальная непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью.